Werden alle Arzneistoffe metabolisiert?
Das zentrale Organ für die Biotransformation ist die Leber. Daneben sind aber zahlreiche weitere Organe beteiligt, darunter auch der Darm oder das Blut. Die meisten Wirkstoffe werden teilweise oder vollständig metabolisiert und nur eine Minderheit bleibt unverändert und wird identisch ausgeschieden (z.B. Atovaquon).
Was passiert während der Biotransformation?
Die Biotransformation beschreibt die Vorgänge zur Umwandlung lipophiler bzw. hydrophober Stoffe in hydrophilere Stoffe. Diese Reaktionen ermöglichen oft erst eine Ausscheidung der Substanzen über den Harn oder die Gallenflüssigkeit.
Welche Phasen der Pharmakokinetik gibt es?
In der englischen Literatur wird die Gesamtheit aller Prozesse, welche die Konzentration eines Wirkstoffs im Körper beeinflussen, auch als LADME-Modell bezeichnet:
- Liberation (Freisetzung)
- Absorption (Resorption)
- Distribution (Verteilung)
- Metabolism (Metabolismus)
- Exkretion (Ausscheidung)
Was ist Giftung?
Giftung, Bezeichnung für einen metabolischen Vorgang, bei dem eine „harmlose“ Substanz zu einem Gift (z.B. Methylalkohol zu Formaldehyd) bzw. ein pharmakologisch unwirksamer Stoff in eine therapeutisch wirksame Verbindung umgewandelt wird (Prodrug).
Was ist ein Metabolismus?
Metabolismus (Biotransformation) Pharmakokinetik ADME Die Biotransformation ist ein körpereigener Prozess, bei welchem pharmazeutische Wirkstoffe durch chemische Reaktionen verändert werden. Durch eine Funktionalisierung oder Konjugation entstehen Metaboliten mit unterschiedlichen pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften.
Wie werden Phase-IV-Studien durchgeführt?
Phase-IV-Studien werden nach Marktzulassung eines Arzneimittels durchgeführt. Die Studien sind begrenzt auf die zugelassene Indikation, Dosierungsgrößen, Verabreichungsform und Patientenpopulation des Arzneimittels
Was ist der Metabolismus von Arzneimitteln?
Die meisten Wirkstoffe werden teilweise oder vollständig metabolisiert und nur eine Minderheit bleibt unverändert und wird identisch ausgeschieden (z.B. Atovaquon ). Für die Arzneimitteltherapie ist der Metabolismus aus den folgenden Gründen relevant:
Welche Enzyme sind wichtig für den Arzneistoffmetabolismus?
Für den Arzneistoffmetabolismus ist die Enzymfamilie der Cytochrome P450 ( CYP) von zentraler Bedeutung. Wichtige Mitglieder sind beispielsweise CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 und CYP3A. Neben den Cytochromen existieren weitere Enzyme wie zum Beispiel die Alkohol-Dehydrogenase (ADH) und die Monoaminooxidasen (MAO).